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达沙替尼可抑制CML骨髓中白血病细胞的增殖

时间:2014-09-21 15:03来源:未知 作者:香港AG亚游国际娱乐官网app大药房 点击: 次 tag:达沙替尼  白血病  
达沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

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      在已批准上市的药物中,达沙替尼是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度,该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,达沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

此前,治疗CML的金标准是伊马替尼(imatinib,Gleevec,格列卫,诺华生产),但部分患者存在抗药性,并且随著治疗年数的增加和病情的加重,出现抗药性的几率也增大,而进展期Ph阳性 ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快,原因包lis括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。


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