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第二代TKI——尼洛替尼

时间:2014-08-13 13:12来源:未知作者:香港AG亚游国际娱乐官网app大药房点击: 次 tag:白血病尼洛替尼

尼洛替尼是伊马替尼新型苯胺嘧啶衍生物，体外实验显示对ABL抑制活性约为伊马替尼的30倍

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尼洛替尼是伊马替尼新型苯胺嘧啶衍生物，体外实验显示对ABL抑制活性约为伊马替尼的30倍，对c-kit和PDGFR受体激酶的抑制活性与伊马替尼相似。与伊马替尼相同，尼洛替尼仅能与ABL非活性形式结合，仍不能克服BCR-ABL T315I突变。

对于伊马替尼不耐受或耐药的患者，Ⅰ期研究显示尼洛替尼可获得的CHR、MCyR和CCyR率分别为92%、17%和17%。Ⅱ期临床研究随访12个月后，MCyR（49%对60%，P=0.1）、CCyR（32%对40%，P=0.2）和MMR（22%对29%，P=0.3）获得率在是否有基线突变的患者中无差别。不过，分析发现有T315I、Y253H、E255V/K和F359V/C突变的患者反应率较低。

GIMEMA研究组进行的一项多中心Ⅱ期临床试验显示，CML-CP患者尼洛替尼一线治疗12个月时，CCyR和MMR率分别为96%和85%，较IRIS研究中伊马替尼疗效显著提高，M. D.安德森癌症中心的一项研究也获得了相似的结果。最近更新的大型国际Ⅲ期临床研究ENESTnd结果显示，对于新诊断CML-CP患者（n=846），尼洛替尼治疗优于伊马替尼，两种药物的耐受性均较好，尼洛替尼300 mg bid（7%）治疗组因不良反应停药率最低（尼洛替尼400 mg bid 组12%，伊马替尼组9%）。尼洛替尼需空腹服药，4%~8%患者出现脂肪酶、胆红素升高，低磷血症和高糖血症；极少数患者可出现QT间期延长及心源性卒死，需要ECG检测

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